Integratori e Nutracetici

Nutraceutici

Nutraceutici

NUTRACEUTICO: il North American Veterinary Nutraceutical Council definisce nutraceutico una “sostanza purificata o estratta, somministrata oralmente con lo scopo di fornire componenti essenziali alla struttura ed alle funzioni dell’organismo e migliorare, così, salute e benessere degli animali.

La condroprotezione rappresenta sicuramente l’aspetto più nuovo ed originale della terapia medica per l’artrosi del cane e del gatto, avendo consentito l’introduzione del concetto di “trattamento eziologico” o “di fondo”, attraverso l’utilizzo di molecoledisease-oriented, caaci cioè di intervenie sui meccanismo stessi della malattia.

Dagli anni Novanta ad oggi, numerosi composti, diversi per struttura chimica, meccanismo d’azione e grado di purezza, sono stati proposti in Ortopedia Veterinaria come “condroprotettori”: sostanze in grado di riequilibrare il metabolismo della cartilagine in degenerazione, potenziando i processi sintetici e ricostruttivi ed inibendo quelli degradativi. In tabella vengono riportati i principali farmaci per la terapia di fondo dell’artrosi.

Quercitina

La quercitina è un polifenolo appartenente alla classe dei bioflavonoidi, abbondantemente presente in natura in numerose fonti di origine animale (in ordine decrescente: cipolle, cavoli, mele, fagioli, broccoli, ciliegie, albicocche, fave, uva rossa).

A tale sostanza è stato nel tempo ascritto un range sempre più vasto di attività biologiche. Specificatamente nell’artrosi, il razionale di applicazione della quercitina si basa sulle proprietà antiossidanti, antidegenerative ed antinfiammatorie che le sono state attribuite sia in vitro che in vivo e che la rendono potenzialmente efficace nel controllo “orientato al meccanismo” di questa artropatia.

Antiossidante: la molecola manifesta non solo una capacità di “sottrazione diretta” (azione scavenger) dei radicali liberi prodotti in eccesso ma è anche in grado di contrastarne efficacemente la produzione. Oltre a ciò possiede una marcata azione antiapoptotica e citoprotettiva diretta, basata sulla capacità della quercitina di inserirsi all’interno del doppio strato lipidico delle membrane cellulari e di proteggere così le cellule dai danni dei radicali liberi.

Antidegenerativa: la quercitina si è dimostrata in grado di inibire in maniera dose-dipendente sia la sintesi che l’attivazione di specifiche metalloproteasi primariamente coinvolte nella condrodegenerazione artrosica.

Antinfiammatoria: si è dimostrato che la quercitina riesce ad inibire alcuni dei più importanti enzimi coinvolti nell’infiammazione, tra questi la COX. Oltre a questo controlla la degranulazione di mastociti, basoficili e neutrofili, inibisce la sintesi e gli effetti sui tessuti articolari da citochine, riduce la sintesi di sostanze chemiotattiche deputate al richiamo di cellule infiammatorie circolanti.

Condroitin solfato

La Condroitina solfato è il polisaccaride più complesso che si trova nel tessuto cartilagineo ed il componente principale della cartilagine. Il suo principale componente è costituito dai glicosaminoglicani. Come e più della Glucosamina, la Condroitina, oltre che rigenerare le cartilagini, svolge anche un’azione antiinfiammatoria. (Ha mostrato poi un’azione significativa anche nei confronti della gotta, contribuendo alla riduzione della produzione di acido urico).

La Glucosamina da sola è efficace, ma l’aggiunta della Condroitina solfato ne innalza l’efficacia sulla salute delle cartilagini. Gran parte degli studi si sono rivolti alla Glucosamina, ma in realtà la Condroitina è un composto ancor più interessante e versatile. Entrambe contribuiscono a mantenere integra la struttura articolare, ma la Condroitina ha anche alcuni altri attributi:

• stimola la sintesi del collagene, che è la principale proteina che si trova nella cartilagine;

• aiuta a ridurre l’attività degli enzimi che possono accidentalmente distruggere quel che rimane dei tessuti sani in un’articolazionelogorata;

• agisce come calamita per attirare l’acqua nel tessuto cartilagineo.

La sua particolare conformazione le permette di attrarre e trattenere molta acqua da cedere alle molecole proteoglicani. Siccome la cartilagine non è rifornita dal sangue, questo liquido è indispensabile per nutrire e lubrificare le articolazioni. L’effetto-cuscino della cartilagine è dovuto infatti al contenuto di umidità.

La Condroitina lavora dunque in sinergia con la Glucosamina.

Gli effetti benefici non si notano immediatamente, e può essere necessario attendere da 2 a 6 mesi di somministrazione prima di vedere importanti risultati. Ma il fatto fondamentale è che i tessuti cartilaginei nelle articolazioni dei pazienti sottoposti alla somministrazione di Glucosamina, Condroitina  si rigenerano.

Glucosamina

Si chiama glucosamina solfato ed è frutto della ricerca italiana la sostanza che ha dimostrato – per la prima volta al mondo – di arrestare la progressione dell’artrosi. La pubblicazione nel vol. 357 di Lancet (27 gennaio 2001) dei risultati di uno studio durato tre anni e condotto in Belgio apre la strada a una vera e propria rivoluzione nella cura di una malattia degenerativa delle articolazioni che affligge, la quasi totalità della popolazione canina con più di 10 anni di età.

Il farmaco permette di fermare il processo di ‘usura’delle articolazioni sia negli anziani, gravemente colpiti da questo problema, ma anche nei cani che praticano attività sportive.

Glucosamina solfato è una sostanza naturale, un aminozucchero, normalmente presente nell’organismo. Si trova in primo luogo nelle articolazioni, nel liquido sinoviale, nei tendini, nei legamenti, nei muscoli ma anche nelle valvole cardiache, nell’occhio, nel sangue, nei tratti digestivo e respiratorio.

E’ il punto di partenza per la sintesi di molte importanti macromolecole, come le glicoproteine, i glicolipidi, i mucopolisaccaridi. Queste macromolecole sono componenti di numerosi tessuti nel tratto digestivo, respiratorio, in alcune strutture dell’occhio, del sangue, delle valvole cardiache oltre che, in larga misura, nel liquido sinoviale, nei tendini, nei legamenti e nelle articolazioni. Viene utilizzata per la biosintesi dell’acido ialuronico del liquido sinoviale e dei proteoglicani della sostanza fondamentale della cartilagine articolare.

“Normalmente la glucosamina viene sintetizzata dal glucosio ma nell’artrosi si verifica un difetto metabolico nella sua biosintesi e soprattutto nell’assemblaggio e produzione dei proteoglicani, i costituenti principali della cartilagine articolare che ne garantiscono le proprietà biomeccaniche quali l’elasticità e l’ammortizzamento degli urti. In questa situazione l’apporto esogeno di glucosamina solfato supplisce alla carenza di quella normalmente prodotta dall’organismo”.(Deal et al.)

Non è un analgesico, nonostante con il suo utilizzo si registri una diminuzione del dolore, né un antinfiammatorio classico nel senso che non inibisce la sintesi delle prostaglandine, il che ne spiega anche – in parte – l’elevato profilo di tollerabilità. Peraltro il farmaco agisce su altri meccanismi dell’infiammazione, quali probabilmente l’inibizione della sintesi del nitrossido di azoto che ne favoriscono la rapida efficacia sulla sintomatologia.

Gastroprotettori

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da “Artrosi del cane: il controllo totale” prof. C. M. Mortellaro – Facoltà di medicina veterinaria

Ranitidina (Ranidil®)

La ranitidina inibisce gli effetti H2 dell’istamina sulle cellule parietali gastriche, riducendo pertanto la secrezione acida sia in condizioni basali che in seguito a stimolazione (cibo, aminoacidi, pentagastrina, istamina, insulina..); è 6-10 volte più potente su base molecolare della cimetidina. La ranitidina rallenta lo svuotamento gastrico e incrementa la pressione dello sfintere esofageo inferiore. A differenza della cimetidina, non inibisce il metabolismo ossidativo microsomiale epatico e non sembra interferire con la secrezione di prolattina benchè possa inibire la secrezione di vasopressina.

Indicazioni: gastrite uremica, ulcere gastriche e duodenali, condizioni ipersecretive come il gastrinoma o la mastocitosi sistemica

Effetti collaterali: in genere il farmaco è ben tollerato. Possono tuttavia comparire disturbi come confusione mentale, vertigini, allucinazioni, sonnolenza. Più raramente: diarrea, orticaria. L’effetto più frequente è la recidiva dell’ulcera gastrica una volta sospeso il trattamento.

Sucralfato (Antepsin®)

Il sulcralfato è un sale comlesso praticamente insolubile in acqua formato da saccarosio ortosolfato e idrossido di alluminio. Possiede attività antiulcera in relazione alla capacità di:

-legarsi per interazione elettrostatica alle proteine del cratere della lesione ulcerosa che viene così coperta da uno strato protettivo che impedisce l’azione dell’acido cloridrico;

– inibire l’attività della pepsina;

– legarsi ai sali biliari neutralizzando l’azione aggressiva nei confronti della mucosa gastrica.

Il sucralfato non possiede alcuna azione neutralizzante nei confronti dell’acido cloridrico.

Indicazioni: è indicato nelle ulcere di qualsiasi origine, nelle malattie epatiche e renali, nelle malattie infiammatorie intestinali, nelle mastocitosi sistemiche, nella terapia preventiva nei trattamenti con FANS. Deve essere assunto a stomaco pieno, pena la perdita parziali o totale di efficacia.

Effetti collaterali: rari, è considerato il farmaco antiulcera più sicuro. Esistono tuttavia segnalazioni di stipsi e nausea.

Omeprazolo (Omeprazen®)

E’ un derivato benzimidazolico che blocca irreversibilmente la ATPasi della pompa protonica delle cellule parietali dello stomaco, inibendo in modo irreversibile la secrezioni gastrica acida fino a che non si siano create nuove molecole di enzima. Nel cane la sua azione antisecretiva è trenta volte maggiore rispetto a quella della cimetidina. Essendo una base debole, in ambiente acido l’omeprazolo è instabile, per cui viene commercializzato sotto forma di capsule gastroresistenti, per cui l’assorbimento avviene nel piccolo intestino e quindi via via che il pH aumenta, sotto l’effetto del farmaco, la sua azione di potenzia e raggiunge il massimo dopo 4-5 giorni.

Indicazioni: la massima efficacia terapeutica si raggiunge in 3-5 giorni. Indicato per ulcere gastriche gravi, esofagiti da reflusso, gastrinomi, mastocitomi.

Effetti collaterali: l’acloridria (reversibile) può teoricamente predisporre a colonizzazione batterica ed infezioni enteriche. La somministrazione a lungo termine porta a ipertrofia reversibile della mucosa gastrica. In umana si sconsiglia una terapia di durata superiore alle otto settimane