Attività farmacologica: rimandiamo alla parte introduttiva sui barbiturici
Farmacocinetica: la liposolubilità relativamente bassa non consente una diffusione così rapida come quella degli altri barbiturici. Il fenobarbitale è un induttore microsomiale epatico. Il 25% della dose somministrata viene escreto immodificato con le urine, la cui alcalinizzazione ne accentua l’eliminazione. Per i soggetti anurici/oligurici bisogna prevedere una riduzione di dosaggio per evitare l’accumulo di barbiturico non metabolizzato.
Indicazioni: il fenobarbitale è il farmaco di scelta nel trattamento dell’epilessia canina e felina. E’ indicato anche nel trattamento di emergenza degli stati convulsivi acuti da cause diverse (tetano, stricnina, meningite..). E’ l’unico barbiturico che sopprime i foci epilettogeni senza causare ipnosi. Con il regime terapeutico per via orale i livelli sierici, e quindi l’effetto terapeutico, si stabilizzano in 7-8 giorni.
Controindicazioni/precauzioni: è da utilizzare conc autela nei soggetti ipovolemici, anemici o con problemi cardio-vascolari. I barbiturici sono controindicati in caso di problemi epatici. In caso di somministrazione endovenosa troppo rapida si può manifestare depressione respiratoria. L’inoculazione per via sottocutanea e perivasale è assolutamente da evitare (causa infatti necrosi tissutale).
Effetti collaterali: il segno principale di tossicità acuta del fenobarbitale è la sedazione. Altri segni sono manifestati da atassia, poliuria, polidipsia, polifagia e nistagmo. Meno frequentemente si manifestano irrequietezza o ipereccitabilità, esantemi cutanei, iperprotrombinemia e osteomalacia. Gli effetti collaterali di tipo cronico dovuti alla terapia prolungata sono rappresentati da un aumento sierico di ALT , ALT e fosfatasi alcalina, presente nel 50% dei soggetti trattati. Nei casi più gravi si arriva ad un’aptotossicità grave con alterazioni morfologiche del parenchima epatico.
