Fenobarbitale

Disponibile dai primi anni del 1900, è un farmaco molto utilizzato e conosciuto.  E’ efficace nel 60-70% dei cani con epilessia idiopatica se la concentrazione sierica viene mantenuta nel range terapeutico.

La dose iniziale è di 2 o 3 mg/Kg ogni 12 ore, ma l’autoinduzione solitamente necessita di un aumento dei dosaggi per mantenere una concentrazione sierica tra i 20 e i 35 microgrammi/ml.

Il principale limite del fenobarbitale è la sedazione che produce. E’ molto evidente durante le prime settimane di terapia o quando viene aumentata la dose. Possono anche presentarsi ipereccitabilità e irrequietezza, soprattutto durante le prime settimane della terapia. Poliuria, polidipsia e polifagia sono gli effetti collaterali più comuni nel lungo periodo. Le variazioni di laboratorio di maggior riscontro sono un lieve aumento dei livelli sierici di fosfatasi alcalina e di altri enzimi epatici. Non sono necessariamente indicatori di insufficienza epatica. Una tossicità grave epatica è poco comune ed è più facile con una concentrazione sierica maggiore di 35 microgrammi/ml.

I sintomi clinici di epatotossicità includono anoressia, sedazione, atassia, ittero e ascite. Le evidenze di laboratorio mostrano un aumento maggiore dell’alanino aminotransferasi rispetto alla fosfatasi alcalina, un aumento degli acidi biliari e un aumento della concentrazione sierica di fenobarbitale senza un aumento della dose. E’ importante monitorare gli acidi biliari sierici ogni 6 mesi per valutare la funzionalità epatica in cani in terapia con fenobarbitale. L’epatotossicità può essere reversibile se viene riscontrata precocemente e viene sospeso il farmaco. Questi effetti collaterali però possono anche essere irreversibili e fatali.

Unire il fenobarbitale ad altri farmaci potenzialmente epatotossici, come la fenitoina e il primidone può aumentare il rischio di epatotossicità e deve essere evitato se possibile. Anormalità ematologiche, come neutropenia, anemia e trombocitopenia sono tra gli effetti collaterali e possono rappresentare una reazione idiosincrasica più che un effetto dipendente dalla dose. Queste alterazioni sono reversibili eliminando il farmaco.

I gatti tollerano bene il fenobarbitale, anche se possono presentare sedazione, poliuria, polidipsia e polifagia. Il rischio di epatotossicità nei gatti è minore e l’induzione enzimatica è molto meno presente che nel cane.