ANTIINFIAMMATORI NON STEROIDEI (FANS)


All’inizio degli anni ’70 John Vane farmaci_oas(premio nobel nel 1982 per la Fisiologia e la Medicina) scoprì il blocco o l’inibizione della conversione enzimatica dell’acido arachidonico a prostaglandine (PGs) operati dall’aspirina. Le PGs sono potenti mediatori dell’infiammazione.

Dopo questa scoperta sono state sintetizzate varie centinaia di agenti antiinfiammatori non steroidei, la gran parte dei quali può essere inclusa in tre gruppi maggiori (acidi carbossilici, acidi enolici e composti non acidi).

Meccanismo d’azione comune


I Fans esercitano il loro effetto analgesico ed antiinfiammatorio attraverso l’inibizione della ciclossigenasi (COX, l’enzima che permette la trasformazione dell’acido arachidonico a prostaglandine. In condizioni normali le prostaglandine svolgono un ruolo importante nel garantire l’integrità della mucosa gastrica, una normale circolazione renale ed una funzione piastrinica efficiente.

L’enzima COX esiste in due forme differenti, chiamate COX-1 e COX-2. La prima forma regola la sintesi delle PG in condizioni fisiologiche, la seconda viene prodotta solo nelle sedi in cui si verifica un’infiammazione.

L’effetto inibitorio dei FANS tradizionali, che si esplica su entrambe le forme della COX, produce necessariamente, oltre alla soppressione dell’infiammazione e del dolore, una serie di effetti dannosi sui meccanismi di protezione della mucosa gastrica giacchè le prostaglandine riducono la secrezione acida, stimolano la produzione di muco e bicarbonati, favoriscono l’irrorazione sanguigna della mucosa garantendo l’integrità della mucosa dello stomaco.

Oltre a questa azione sistemica, i FANS sono dotati di un’azione lesiva locale, indipendente dalla sintesi di prostaglandine, mediata dalla loro capacità di favorire la penetrazione dell’acido cloridrico nella parete dello stomaco con ovvi effetti corrosivi sulla mucosa.

 

Acidi carbossilici

  • 1. Salicilati

acido acetilsalicilico (Asprina®)

  • 2. Acidi acetici

diclofenac (Voltaren®)

  • 3. Acidi proprionici

ibuprofene (Moment®, Brufen®, Antalgil®)

carprofen (Rimadyl©)

 

  • 4. Acidi fenamici

acetaminofene – paracetamolo (Tachipirina®, Efferalgan ©)

Flunixin Meglumine (Finadyne Cani®)

Acidi enolici

  • 1.Pirazoloni

Fenilbutazone

  • 2. Ossicami

Piroxicam (Feldene®, Flogostil®)

Meloxicam (Metacam®, Mobic®)

Altri

Firocoxib (Previcox®)